Samarium (153Sm) lexidronam

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Samarium Sm 153 Lexidronam

Loại thuốc

Thuốc phóng xạ trị liệu.

Dạng thuốc và hàm lượng

Tiêm truyền tĩnh mạch: 50 mCi/ 1ml; 1,3 Gbq/ml.

Dược động học:

Hấp thu

Samarium sm 153 lexidronam được tiêm vào tĩnh mạch và phân phối khắp cơ thể, nơi nó được hấp thụ tốt nhất ở những khu vực ung thư đã xâm lấn xương. Đồng vị phóng xạ 153 Sm, có chu kỳ bán rã 46,3 giờ, phân rã bằng cách phát ra các hạt beta (electron), tiêu diệt các tế bào gần đó. 

Phân bố

Sự gắn kết với protein của con người chưa được nghiên cứu; tuy nhiên, trong các nghiên cứu trên chó, chuột và bò, ít hơn 0,5% samarium - 153 EDTMP liên kết với protein.

Ở pH sinh lý, > 90% phức chất hiện diện là 153 Sm [EDTMP] -5, và <10% là 153SmH [EDTMP] -4. Hệ số phân vùng octanol/nước là <10 -5.

Chuyển hóa

Các phức tạp hình thành bởi samari và EDTMP được thải ra dưới dạng một nguyên vẹn, loài duy nhất mà bao gồm một nguyên tử của Sm-153 và một phân tử của EDTMP, như thể hiện bởi một phân tích của nước tiểu mẫu từ bệnh nhân (n = 5) quản lý samarium Sm-153 EDTMP.

Các sản phẩm chuyển hóa của samarium Sm-153 EDTMP không được phát hiện ở người. Thuốc có tác dụng giảm đau trong 1 tuần, giảm đau tối đa xảy ra sau 3 đến 4 tuần.

Đào thải

Samarium Sm 153 lexidronam bài tiết qua nước tiểu (34,5% ± 15,5% trong 6 giờ đầu). Do thời gian bán hủy ngắn của đồng vị phóng xạ, thuốc hết hạn 56 giờ sau thời gian hiệu chuẩn được ghi nhận.

Dược lực học:

Samarium Sm-153 EDTMP có ái lực với xương và tập trung ở các khu vực chu chuyển xương liên kết với hydroxyapatite. Samarium Sm-153 EDTMP được đưa lên vị trí di căn xương để cung cấp bức xạ tại chỗ. Trong các nghiên cứu, samarium tích lũy trong các tổn thương nguyên bào nuôi nhiều hơn khoảng 5 lần so với trong xương bình thường.

Samarium Sm 153 lexidronam nhắm vào các vị trí hình thành xương mới, tập trung ở các vùng xương bị khối u di căn xâm lấn. Thuốc đi đến nguồn gốc của chứng đau xương do ung thư và chiếu xạ các vị trí khối u nguyên bào xương để giảm đau. Đa số bệnh nhân bắt đầu giảm đau sớm nhất là một tuần.